常用的藥物有如下：
一、多巴胺能激動(dòng)劑，約有半數(shù)肢端肥大癥患者的生長(zhǎng)激素分泌可被多巴胺及其激動(dòng)劑抑制。臨床上常用的多巴胺能激動(dòng)劑，有溴隱亭，能抑制本癥患者分泌生長(zhǎng)激素及泌乳素，但抑制生長(zhǎng)激素需要較大的劑量。此藥對(duì)生長(zhǎng)激素分泌僅引起抑制作用，必須持續(xù)治療數(shù)年。
常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、便秘、頭暈、低血壓、雷諾現(xiàn)象、紅斑、肢痛，可以用于小腺瘤或大腺瘤以有鞍外壓迫癥者，不論術(shù)前、術(shù)后或放射治療前后均可見效，近年來應(yīng)用卡麥角林比溴隱亭療效更佳，不良反應(yīng)更少。
二、生長(zhǎng)抑素類似物，如奧曲肽、蘭瑞肽等。奧曲肽的不良反應(yīng)可以見血糖升高，注射部位的疼痛和胃腸道癥狀，惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉。蘭瑞肽不良反應(yīng)為注射部位輕疼痛，一時(shí)性軟便，偶可見膽結(jié)石，對(duì)于手術(shù)和放療后未治愈的患者，蘭瑞肽是較好的藥物。
三、其它藥物、賽庚啶、雌二醇等，還有其他藥物如甲地孕酮、異丙嗪、α受體阻滯劑，如酚妥拉明等。
