納洛酮或納曲酮用于解救嗎啡中毒的機制
嗎啡，為阿片受體的激動劑，為阿片中所含的主要生物堿。具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳抑制呼吸及腸蠕動的作用，用于劇烈疼痛及麻醉前給藥；常見的不良反應(yīng)有眩暈、嘔吐、便秘、尿潴留、嗜睡、呼吸抑制、成癮等；急性中毒時主要表現(xiàn)為昏睡，呼吸深度抑制，瞳孔針尖樣縮小，血壓下降。
納洛酮與納曲酮均為阿片受體的拮抗劑，二者藥效學(xué)相近，用于已知或阿片類藥物過量引起的呼吸抑制和昏迷的搶救，二者對阿片物質(zhì)及內(nèi)源性阿片藥物質(zhì)內(nèi)啡肽、腦啡肽等有特異性拮抗作用，通過對內(nèi)啡肽的拮抗而發(fā)揮興奮中樞神經(jīng)、興奮呼吸抑制中樞迷走神經(jīng)的作用，能使血中的去甲腎上腺素和腎上腺素水平升高使，使血壓上升。
通過學(xué)腦屏障，首先與邊緣系統(tǒng)的阿片受體結(jié)合其親和力大于嗎啡和內(nèi)啡肽。
肌注或者是皮下注射十五分鐘作用持續(xù)四十五到九十分鐘可達(dá)三到四小時，主要在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合，然后經(jīng)過尿排出體外，口服經(jīng)肝臟迅速代謝失效。
