苯二氮卓類藥物主要的服藥方式就是口服，在胃腸道吸收比較好，由于都是親脂性的，所以說吸收以后很快分布到腦以及身體的含脂肪的組織當中，這類藥物很容易和蛋白質結合，游離成分很少，因此藥物過量的時候用透析療法處理效果并不好。
苯二氮卓類藥物的代謝因人而異，比如說一次給藥以后，勞拉西泮半衰期的長短可以相差八到十倍，因此在臨床給藥時，最好是采用小劑量遞增的方式，以獲得一個最小有效劑量。根據(jù)苯二氮卓類藥物的半衰期的長短，分為短效、中效和長效三類，但是有些藥物的活性代謝產物的半衰期和原藥并不相同，所以原藥的半衰期只能做一個臨床參考。
目前認為苯二氮卓類藥物的抗焦慮和催眠作用是大同小異的，作用的大小和劑量是成正比的，阿普唑侖在較大劑量的時候可能會具有抗抑郁的作用，苯二氮卓類藥物可以使肌肉松弛、肌張力降低，但一般不影響運動。有些苯二氮卓類藥物抗痙攣作用很好，比方說氯硝西泮，但是因為治療癲癇需要長期的服藥，因此，苯二氮卓類容易產生一個耐藥性，因此也不宜長期的服用。
作為催眠藥，苯二氮卓類可以延長非快速眼動相睡眠的第二期，縮短第三期和第四期，對快速眼動相睡眠的抑制作用以及它的程度，而因為藥物的種類和劑量不同，也會有所不同，總的結果就是使非快速眼動相睡眠和快速眼動相睡眠的周期數(shù)增加，總的睡眠時間增加，睡眠質量好，用藥第二天有清新感。
